Zeer hoge doses (megadoses) van vitamine C kan kankercellen doden en de tumoren doen slinken. Onderzoek wijst echter uit dat alleen met intraveneuze (IV) infusies de bloedspiegels van vitamine C haalbaar zijn die nodig zijn om selectief kankercellen te doden zonder dat normale, gezonde cellen worden aangetast. De vitamine C genereert waterstofperoxide buiten de kankercellen. Kankercellen zijn kwetsbaar omdat ze in tegenstelling tot normale cellen de enzymen missen om het waterstofperoxide te neutraliseren.

Een aantal goed gedocumenteerde gevallen van gevorderde kankers hebben goed gereageerd op IV vitamine C, inclusief complete remissies van gevallen die niet eerder reageerden op conventionele chemotherapie. In laboratoriumstudies vertraagde IV vitamine C de groei van agressieve tumoren aanzienlijk (eierstokkanker, hersentumor, en alvleeskliertumoren). Klinische studies hebben aangetoond dat vitamine C IV behandelingen ontsteking en sepsis (bloedvergiftiging) kan verminderen bij kankerpatiënten.

IV vitamine C is in de medische literatuur beschreven als een vorm van chemotherapie, en kan ook worden gebruikt in combinatie met reguliere chemotherapie, meestal gegeven binnen een paar dagen van chemo behandeling. IV vitamine C therapie is aantrekkelijk voor veel patiënten, omdat het geen echte vervelende bijwerking heeft afgezien van voorbijgaande vermoeidheidseffecten. Er ontbreken gerandomiseerde klinische trials van IV vitamine C, maar er wordt nu aan een onderzoek gewerkt om de effectiviteit van deze behandeling te evalueren, zoals gerapporteerd in een 2013 nummer van Cancer Chemotherapy and Pharmacology.

Patiënten die last hebben van niersteenvorming moeten zorgvuldig worden begeleid als ze een hoge dosis vitamine C behandeling krijgen. Een hoge risicogroep zijn patiënten met de zeldzame erfelijke ziekte G6PD deficiëntie. Deze patiënten missen het enzyme glucose-6-fosfaatdehydrogenase die de rode bloedcellen normaal laat functioneren. Blootstelling aan bepaalde medicijnen (waaronder vitamine C) kan hemolytische anemie veroorzaken.