Sehr hohe Dosen (Megadosen) von Vitamin C können Krebszellen abtöten und Tumoren zum Schrumpfen bringen. Forschungsergebnisse lassen jedoch erkennen, dass nur mit intravenösen (i.v.) Infusionen ein Blutspiegel von Vitamin C erreicht werden kann, wie er notwendig ist, um selektiv Krebszellen abzutöten, ohne normale, gesunde Zellen zu schädigen. Das Vitamin C erzeugt Wasserstoffperoxid außerhalb der Krebszellen. Krebszellen sind angreifbar, weil ihnen im Gegensatz zu normalen Zellen die Enzyme fehlen, die Wasserstoffperoxid neutralisieren können.

Eine Reihe von gut dokumentierten Fällen von fortgeschrittenen Krebserkrankungen haben gut auf intravenöses Vitamin C angesprochen. So gab es auch Vollremissionen in Fällen, die zuvor auf eine konventionelle Chemotherapie nicht angesprochen hatten. In Laborstudien verlangsamte intravenöses Vitamin C deutlich das Wachstum von aggressiven Tumoren (Eierstock-, Glioblastom- und Pankreastumoren). Klinische Studien haben gezeigt, dass Behandlungen mit intravenösem Vitamin C Entzündungen und Sepsis bei Krebspatienten verringern können.

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Intravenöses Vitamin C wurde in der medizinischen Literatur als eine Form der Chemotherapie beschrieben, und es kann auch in Verbindung mit einer Standard-Chemotherapie eingesetzt werden, wobei es in der Regel innerhalb von wenigen Tagen nach einer Chemotherapie gegeben wird. Die intravenöse Vitamin C-Therapie ist für viele Patienten attraktiv, weil sie abgesehen von einer gelegentlich auftretenden (vorübergehenden) Müdigkeit keine wirklichen Nebenwirkungen hat. Randomisierte klinische Studien über intravenöses Vitamin C gibt es aber noch nicht. Jedoch läuft derzeit eine gut konzipierte randomisierte kontrollierte Studie zur Beurteilung der Wirksamkeit dieser Behandlung. Dies wurde in einer Ausgabe von Cancer Chemotherapy and Pharmacology aus dem Jahre 2013 berichtet.

Patienten mit einer Vorgeschichte von Nierensteinen müssen sorgfältig überwacht werden, wenn sie sich einer hochdosierten Vitamin-C-Behandlung unterziehen. Auch kann hochdosiertes Vitamin C bei Personen mit der seltenen genetischen Erkrankung G6PD-Mangel eine Hämolyse auslösen. Diesen Menschen fehlt das Enzym Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase (G6PD), das für eine normale Funktion der Erythrozyten sorgt. Die Einnahme bestimmter Medikamente (einschließlich Vitamin C), Lebensmittel, oder auch Infektionen können bei dieser Hochrisiko-Gruppe eine hämolytische Anämie auslösen.